SILVA, JEFFERSON de J.MASSICANO, ADRIANA V.F.ALCARDE, LAIS F.BENEDETTO, RAQUELBOAS, CRISTIAN A.W.V.DIAS, LUIS A.P.MENGATTI, JAIRARAUJO, ELAINE B. de2019-03-202019-03-202018SILVA, JEFFERSON de J.; MASSICANO, ADRIANA V.F.; ALCARDE, LAIS F.; BENEDETTO, RAQUEL; BOAS, CRISTIAN A.W.V.; DIAS, LUIS A.P.; MENGATTI, JAIR; ARAUJO, ELAINE B. de. Avaliação pré-clínica do potencial de inibidor do antígeno de membrana prostático específico (PSMA) radiomarcado com lutécio-177 no tratamento do câncer de próstata. <b>Revista Brasileira de Farmácia</b>, v. 99, n. 3, p. 2861-2876, 2018. Disponível em: http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/29799.2176-0667http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/29799Diversos radiofármacos PSMA-específicos têm sido apresentados como proposta para o diagnóstico do câncer de próstata, bem como para o tratamento de pacientes com câncer metastático resistente à castração e às terapias convencionais. Este trabalho estudou a marcação e estabilidade radioquímica do inibidor do receptor PSMA, Glu-NH-CO-NH-Lys(Ahx)-DOTA com 177Lu (PSMA-DOTA-177Lu), e realizou estudos pré-clínicos para avaliar seu potencial para a terapia do câncer de próstata. O radiofármaco foi obtido com pureza radioquímica elevada (PR > 95%) em todas as condições de marcações estudadas e permaneceu estável quando armazenado sob congelamento por até 48 horas, mesmo com atividade específica alta (74 MBq/μg). O ensaio de ligação específica do PSMA-DOTA-177Lu mostrou fração significativa de ligação às células LNCaP de tumor de próstata, exclusivamente à superfície celular. Os parâmetros farmacocinéticos determinados no estudo in vivo em camundongos BALB/c são compatíveis com o rápido clareamento sanguíneo e excreção renal. O radiofármaco demonstrou alta estabilidade em soro humano in vivo por um período de até 24 horas, que foi confirmada pela baixa captação óssea demonstrada nos estudos in vivo de biodistribuição. Os resultados favoráveis deste estudo sugerem a realização de ensaio clínico controlado deste novo radiofármaco para avaliar seu potencial no tratamento do câncer de próstata.2861-2876openAccessradiopharmaceuticalsneoplasmstumor cellsprostateradioisotopestherapypeptidesreceptorsArtigo de periódico399aguardandohttps://orcid.org/0000-0003-0456-5589