SANTOS, RODRIGO L.S.R.FAINTUCH, BLUMA L.TEODORO, RODRIGO2014-07-152014-07-302014-07-152014-07-302008SANTOS, RODRIGO L.S.R.; FAINTUCH, BLUMA L.; TEODORO, RODRIGO. Estudos in vitro e in vivo de analogo da timidina marcada com complexo organometalico de tecnecio-99m para potencial uso em diagnostico tumoral. <b>Revista Brasileira de Ciencias Farmaceuticas</b>, v. 44, n. 1, p. 85-95, 2008. DOI: <a href="https://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322008000100010">10.1590/S1516-93322008000100010</a>. Disponível em: http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/4991.1984-8250http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/4991Análogos da timidina têm sido marcados com diferentes radioisótopos devido ao seu potencial em monitorar a proliferação incontrolável de células. Considerando que o radioisótopo tecnécio-99m ainda mantém uma posição privilegiada devido às suas propriedades químicas e nucleares, este trabalho constituiu-se no desenvolvimento da marcação da timidina com o 99mTc, mediante o emprego de compostos organometálicos. Os objetivos principais foram a síntese do precursor carbonil-tecnécio-99m, marcação da timidina com este precursor, estudo da estabilidade, e avaliações radioquímicas e biológicas com animais sadios e portadores de tumor. A síntese do precursor organometálico e a marcação da timidina com este precursor foi realizada com > 97% e > 94% de pureza radioquímica, respectivamente, obtendo-se também uma boa estabilidade em até 6 h em temperatura ambiente. A transquelação frente aos aminoácidos cisteína e histidina apresentou perdas entre 8 e 11% para concentrações de até 300 mM. Os ensaios de biodistribuição em camundongos sadios indicaram que o complexo radiomarcado apresentou um rápido depuramento sangüíneo e baixa captação nos demais órgãos, com predominância de excreção da droga pelo sistema urinário e hepatobiliar. A captação tumoral foi de 0,28 e 0,18 %DI/g para tumor de pulmão e mama, respectivamente. Os resultados obtidos sugerem maiores investigações em outros análogos da timidina.85-95openAccessthymidineradiopharmaceuticalstechnetium 99organometallic compoundstracer techniquesneoplasmsdiagnosisArtigo de periódico14410.1590/S1516-93322008000100010