EMERSON SOARES BERNARDES

Resumo

Bachelor's at Farmácia from Universidade Federal de Ouro Preto (1998) and doctorate at Applied Imunology from Universidade de São Paulo (2004). Has experience in Medicine, acting on the following subjects: galectina-3, carboidratos, trypanosoma cruzi, carcinogênesis and macrophage. (Text obtained from the Currículo Lattes on October 8th 2021)


Possui graduação em Farmácia pela Universidade Federal de Ouro Preto (1998), mestrado e doutorado em Imunologia Básica e Aplicada pela Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto, Universidade de São Paulo (2004), com período de Doutorado Sanduíche pela Universidade da California, Davis, USA. Realizou pós-doutoramento durante o período de 2004 a 2008 pela Faculdade de Medicina da USP-Ribeirão Preto. Trabalhou como pesquisador contratado pelo Instituto de Patologia e Imunologia Molecular da Universidade do Porto - IPATIMUP em Portugal no período de 2008 a 2011. Retornou ao Brasil como pesquisador visitante na Faculdade de Medicina da USP - São Paulo (2011-2012) e foi posteriormente contratado como pesquisador no Instituto do Câncer do Estado de São Paulo (2012-2013). Coordenou um projeto Jovem Pesquisador financiado pela FAPESP (2012-2016 - Desenvolvimento e Produção de Radiofármacos Emissores de Pósitrons com Aplicações Diagnósticas em Oncologia) e está integrado como pesquisador Colaborador no Instituto de Pesquisas Energéticas e Nucleares (IPEN). Tem atuado na área da Glicobiologia, com ênfase na participação de proteínas ligantes de carboidratos em processos inflamatórios e no Câncer. Atualmente é professor do Programa de Pós-Graduação do IPEN-USP Tecnologia Nuclear - Aplicações, tem experiência na área de Radiofarmácia, com ênfase no desenvolvimento de Radiofármacos inéditos para diagnóstico e terapia em Oncologia. (Texto extraído do Currículo Lattes em 08 out. 2021)

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  • Artigo IPEN-doc 28362
    Synthesis, biological evaluation and molecular docking studies of novel 1,2,3-triazole-quinazolines as antiproliferative agents displaying ERK inhibitory activity
    2021 - NUNES, PAULO S.G.; SILVA, GABRIEL da; NASCIMENTO, SOFIA; MANTOANI, SUSIMAIRE P.; ANDRADE, PETERSON de; BERNARDES, EMERSON S.; KAWANO, DANIEL F.; LEOPOLDINO, ANDREIA M.; CARVALHO, IVONE
    ERK1/2 inhibitors have attracted special attention concerning the ability of circumventing cases of innate or log-term acquired resistance to RAF and MEK kinase inhibitors. Based on the 4-aminoquinazoline pharmacophore of kinases, herein we describe the synthesis of 4-aminoquinazoline derivatives bearing a 1,2,3-triazole stable core to bridge different aromatic and heterocyclic rings using copper-catalysed azide-alkyne cycloaddition reaction (CuAAC) as a Click Chemistry strategy. The initial screening of twelve derivatives in tumoral cells (CAL-27, HN13, HGC-27, and BT-20) revealed that the most active in BT-20 cells (25a, IC50 24.6 μM and a SI of 3.25) contains a more polar side chain (sulfone). Furthermore, compound 25a promoted a significant release of lactate dehydrogenase (LDH), suggesting the induction of cell death by necrosis. In addition, this compound induced G0/G1 stalling in BT-20 cells, which was accompanied by a decrease in the S phase. Western blot analysis of the levels of p-STAT3, p-ERK, PARP, p53 and cleaved caspase-3 revealed p-ERK1/2 and p-STA3 were drastically decreased in BT-20 cells under 25a incubation, suggesting the involvement of these two kinases in the mechanisms underlying 25a-induced cell cycle arrest, besides loss of proliferation and viability of the breast cancer cell. Molecular docking simulations using the ERK-ulixertinib crystallographic complex showed compound 25a could potentially compete with ATP for binding to ERK in a slightly higher affinity than the reference ERK1/2 inhibitor. Further in silico analyses showed comparable toxicity and pharmacokinetic profiles for compound 25a in relation to ulixertinib.