Avaliação pré-clínica do potencial de inibidor do antígeno de membrana prostático específico (PSMA) radiomarcado com lutécio-177 no tratamento do câncer de próstata

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dc.contributor.authorSILVA, JEFFERSON de J.
dc.contributor.authorMASSICANO, ADRIANA V.F.
dc.contributor.authorALCARDE, LAIS F.
dc.contributor.authorBENEDETTO, RAQUEL
dc.contributor.authorBOAS, CRISTIAN A.W.V.
dc.contributor.authorDIAS, LUIS A.P.
dc.contributor.authorMENGATTI, JAIR
dc.contributor.authorARAUJO, ELAINE B. de
dc.coverageNacionalpt_BR
dc.date.accessioned2019-03-20T17:01:54Z
dc.date.available2019-03-20T17:01:54Z
dc.date.issued2018pt_BR
dc.description.abstractDiversos radiofármacos PSMA-específicos têm sido apresentados como proposta para o diagnóstico do câncer de próstata, bem como para o tratamento de pacientes com câncer metastático resistente à castração e às terapias convencionais. Este trabalho estudou a marcação e estabilidade radioquímica do inibidor do receptor PSMA, Glu-NH-CO-NH-Lys(Ahx)-DOTA com 177Lu (PSMA-DOTA-177Lu), e realizou estudos pré-clínicos para avaliar seu potencial para a terapia do câncer de próstata. O radiofármaco foi obtido com pureza radioquímica elevada (PR > 95%) em todas as condições de marcações estudadas e permaneceu estável quando armazenado sob congelamento por até 48 horas, mesmo com atividade específica alta (74 MBq/μg). O ensaio de ligação específica do PSMA-DOTA-177Lu mostrou fração significativa de ligação às células LNCaP de tumor de próstata, exclusivamente à superfície celular. Os parâmetros farmacocinéticos determinados no estudo in vivo em camundongos BALB/c são compatíveis com o rápido clareamento sanguíneo e excreção renal. O radiofármaco demonstrou alta estabilidade em soro humano in vivo por um período de até 24 horas, que foi confirmada pela baixa captação óssea demonstrada nos estudos in vivo de biodistribuição. Os resultados favoráveis deste estudo sugerem a realização de ensaio clínico controlado deste novo radiofármaco para avaliar seu potencial no tratamento do câncer de próstata.pt_BR
dc.format.extent2861-2876pt_BR
dc.identifier.citationSILVA, JEFFERSON de J.; MASSICANO, ADRIANA V.F.; ALCARDE, LAIS F.; BENEDETTO, RAQUEL; BOAS, CRISTIAN A.W.V.; DIAS, LUIS A.P.; MENGATTI, JAIR; ARAUJO, ELAINE B. de. Avaliação pré-clínica do potencial de inibidor do antígeno de membrana prostático específico (PSMA) radiomarcado com lutécio-177 no tratamento do câncer de próstata. <b>Revista Brasileira de Farmácia</b>, v. 99, n. 3, p. 2861-2876, 2018. Disponível em: http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/29799.
dc.identifier.fasciculo3pt_BR
dc.identifier.issn2176-0667pt_BR
dc.identifier.orcidaguardandopt_BR
dc.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0003-0456-5589
dc.identifier.urihttp://repositorio.ipen.br/handle/123456789/29799
dc.identifier.vol99pt_BR
dc.relation.ispartofRevista Brasileira de Farmáciapt_BR
dc.rightsopenAccesspt_BR
dc.subjectradiopharmaceuticals
dc.subjectneoplasms
dc.subjecttumor cells
dc.subjectprostate
dc.subjectradioisotopes
dc.subjecttherapy
dc.subjectpeptides
dc.subjectreceptors
dc.titleAvaliação pré-clínica do potencial de inibidor do antígeno de membrana prostático específico (PSMA) radiomarcado com lutécio-177 no tratamento do câncer de próstatapt_BR
dc.typeArtigo de periódicopt_BR
dspace.entity.typePublication
ipen.autorLAIS FERNANDA ALCARDE
ipen.autorRAQUEL BENEDETTO
ipen.autorCRISTIAN ANTONIO WIECZOREK VILLAS BOAS
ipen.autorELAINE BORTOLETI DE ARAUJO
ipen.autorJAIR MENGATTI
ipen.autorLUIS ALBERTO PEREIRA DIAS
ipen.autorADRIANA VIDAL FERNANDES MASSICANO
ipen.autorJEFFERSON DE JESUS SILVA
ipen.codigoautor10850
ipen.codigoautor12108
ipen.codigoautor14503
ipen.codigoautor664
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ipen.contributor.ipenauthorLAIS FERNANDA ALCARDE
ipen.contributor.ipenauthorRAQUEL BENEDETTO
ipen.contributor.ipenauthorCRISTIAN ANTONIO WIECZOREK VILLAS BOAS
ipen.contributor.ipenauthorELAINE BORTOLETI DE ARAUJO
ipen.contributor.ipenauthorJAIR MENGATTI
ipen.contributor.ipenauthorLUIS ALBERTO PEREIRA DIAS
ipen.contributor.ipenauthorADRIANA VIDAL FERNANDES MASSICANO
ipen.contributor.ipenauthorJEFFERSON DE JESUS SILVA
ipen.date.recebimento19-03pt_BR
ipen.identifier.fiSem F.I.pt_BR
ipen.identifier.ipendoc25585pt_BR
ipen.type.genreArtigo
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