SAMANTA ETEL TREIGER BORBOREMA

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Pharmacokinetics of neutron-irradiated meglumine antimoniate in Leishmania amazonensis-infected BALB/c mice
2019 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.; OSSO JUNIOR, JOAO A.; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F. de; NASCIMENTO, NANCI do
Background: Cutaneous leishmaniasis (CL) is a parasitic disease caused by the protozoan Leishmania spp. Pentavalent antimonial agents have been used as an effective therapy, despite their side effects and resistant cases. Their pharmacokinetics remain largely unexplored. This study aimed to investigate the pharmacokinetic profile of meglumine antimoniate in a murine model of cutaneous leishmaniasis using a radiotracer approach. Methods: Meglumine antimoniate was neutron-irradiated inside a nuclear reactor and was administered once intraperitoneally to uninfected and L. amazonensis-infected BALB/c mice. Different organs and tissues were collected and the total antimony was measured. Results: Higher antimony levels were found in infected than uninfected footpad (0.29% IA vs. 0.14% IA, p = 0.0057) and maintained the concentration. The animals accumulated and retained antimony in the liver, which cleared slowly. The kidney and intestinal uptake data support the hypothesis that antimony has two elimination pathways, first through renal excretion, followed by biliary excretion. Both processes demonstrated a biphasic elimination profile classified as fast and slow. In the blood, antimony followed a biexponential open model. Infected mice showed a lower maximum concentration (6.2% IA/mL vs. 11.8% IA/mL, p = 0.0001), a 2.5-fold smaller area under the curve, a 2.7-fold reduction in the mean residence time, and a 2.5-fold higher clearance rate when compared to the uninfected mice. Conclusions: neutron-irradiated meglumine antimoniate concentrates in infected footpad, while the infection affects antimony pharmacokinetics.
Pharmacokinetic of meglumine antimoniate encapsulated in phosphatidylserine-liposomes in mice model
2018 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.; OSSO JUNIOR, JOAO A.; TEMPONE, ANDRE G.; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F. de; NASCIMENTO, NANCI do
Visceral leishmaniasis (VL) is a fatal parasitic disease caused by the protozoan Leishmania spp. Meglumine antimoniate (MA) is the main treatment and has demonstrated a promising efficacy in a VL-model when encapsulated into negatively charged liposomes. Considering the current concept for the evaluation of pharmacokinetic parameters at early phases of drug discovery, we developed a formulation of MA-encapsulated into phosphatidylserine liposomes (MA-LP) and analyzed the in vitro antileishmanial activity, physicochemical properties, and pharmacokinetic profile in a mice model. The liposomal formulation had an internal mean diameter of 114 nm and a high stability in plasma. MA-LP was 23-fold more in vitro effective against Leishmania infantum-infected macrophages than the free drug, with a selectivity index higher than 220. The pharmacokinetic studies demonstrated that the liposomes increased the uptake of the drug by the liver and spleen and promoted sustained levels. MA-LP was first eliminated through renal excretion, followed by biliary excretion. In the blood, MA-LP followed a biexponential open model. This work emphasizes the importance of liposomes as potential drug delivery systems for visceral leishmaniasis.
Antimonial drugs entrapped into phosphatidylserine liposomes: physicochemical evaluation and antileishmanial activity
2016 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.; OSSO JUNIOR, JOAO A.; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F. de; NASCIMENTO, NANCI do
Production of neutron-irradiated meglumine antimoniate and its biodistribution in healthy and Leishmania (L.) Chagasi infected mice
2005 - BORBOREMA, S.E.T.; ANDRADE JUNIOR, H.F.; OLIVEIRA, A.; MURAMOTO, E.; OSSO JUNIOR, J.A.; NASCIMENTO, N.
Tissue distribution of radiolabeled phosphatidylserine containing liposome in mice
2009 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F.; OSSO JUNIOR, JOAO A.; NASCIMENTO, NANCI
Pharmacokinetic of antimony in mice with cutaneous leishmaniasis
2007 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F. de; OSSO JUNIOR, JOAO A.; NASCIMENTO, NANCI do
Biodistribuição do antimoniato de meglumina em animais sadios e infectados com Leishmania (L.) chagasi
2005 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.
Desenvolvimento e farmacocinetica de antimonio encapsulado em lipossomas de fostatidilserina utilizando radioisotopos em leishmaniose experimental
2010 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.
Leishmanioses são um complexo de doenças infecciosas causadas por protozoários intramacrofágicos do gênero Leishmania, fatal se não tratadas adequadamente. Os antimoniais pentavalentes são os medicamentos de primeira escolha para o tratamento, apesar de sua toxicidade e seu mecanismo de ação pouco esclarecido. Uma terapia mais eficaz pode ser conseguida pelo direcionamento de fármacos antileishmania para os locais de infecção. Os lipossomas são vesículas lipídicas que promovem melhora na eficácia e na ação de fármacos na célula alvo. Os lipossomas são capturados preferencialmente pelas células do sistema mononuclear fagocitário (SMF). O objetivo deste estudo foi desenvolver uma formulação de antimoniato de meglumina lipossomal, constituído por fosfatidilserina e estudar sua farmacocinética em animais sadios para esclarecer seu metabolismo e distribuição. As análises quantitativas de antimônio em lipossomas demonstram que Análise por Ativação Neutrônica foi a técnica mais sensível com cerca de 100 % de precisão. Todas as formulações de lipossomas apresentaram um tamanho de diâmetro médio de 150 nm. A determinação da CE50 em macrófagos infectados mostrou que as formulações de antimoniato de meglumina encapsulado em lipossomas foram entre 10 - 63 vezes mais eficazes do que a fármaco livre, indicando maior índice de seletividade. Por microscopia de fluorescência, foi verificada uma maior internalização de lipossomas fluorescentes em macrófagos infectados durante um curto tempo de incubação em comparação com macrófagos não infectados. A biodistribuição do antimoniato de meglumina irradiado encapsulado em lipossomas contendo fosfatidilserina mostrou que a formulação lipossomal promoveu um direcionamento seletivo do antimônio para tecidos do SMF, além do que manteve as doses elevadas nos órgãos por um período prolongado. Em conclusão, estes dados sugerem que o antimoniato de meglumina encapsulado em lipossomas apresentou maior eficácia do que a fármaco não lipossomal contra a infecção por Leishmania. O desenvolvimento de formulações lipossomais pode ser uma nova alternativa para a quimioterapia de doenças infecciosas, especialmente Leishmanioses, já que são usados como sistemas carreadores para entrega sustentada e direcionada de fármacos ao local da infecção.
Pharmacokinetic and tissue distribution of neutron irradiated pentavalent antimonials as anti-leishmanial drugs
2006 - BORBOREMA, SAMANTA E.T.; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F. de; OSSO JUNIOR, JOAO A.; NASCIMENTO, NANCI
A simple immune complex dissociation ELISA for leishmaniasis: standardization of the assay in experimental models and preliminary results in canine and human samples
2013 - CARVALHO, CAMILA A. de; PARTATA, ANETTE K.; HIRAMOTO, ROBERTO M.; BORBOREMA, SAMANTA E.T.; MEIRELES, LUCIANA R.; NASCIMENTO, NANCI do; ANDRADE JUNIOR, HEITOR F. de