Otimização das condições de marcação do PSMA-617-DOTA com lutécio-177
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2017
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ANAIS DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE BIOCIENCIAS NUCLEARES
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Resumo
Introdução: O câncer de próstata é a segunda neoplasia mais frequente e a quinta que mais mata
pacientes do sexo masculino (Int. J. Cancer 136:359, 2015). Levantamento do Instituto Nacional do
Câncer (INCA) indicou que em 2016 devem ter surgidos mais de 61 mil novos casos desta
neoplasia no Brasil. Novos radiofármacos para o tratamento do câncer de próstata foram concebidos
com base no grupo farmacofórico Glutamato-Ureia-Lisina, que se liga especificamente ao PSMA
(Prostate Specific Membrane Antigen), superexpresso em células de tumor de próstata. O PSMA-
617-DOTA marcado com lutécio-177 tem sido bastante estudado e empregado clinicamente na
Alemanha na terapia do câncer de próstata.
Objetivo: Avaliar as condições de marcação do PSMA-617-DOTA com Lutécio-177 bem como
definir os métodos de controle de qualidade de pureza radioquímica.
Metodologia: A condição de marcação de PSMA-617-DOTA (ABX, Alemanha) com lutécio-177
(IDB, Holanda) foi estudada considerando diferentes temperaturas (85 ºC, 90 ºC e 95 ºC) e tempos
(15 minutos, 30 minutos e 45 minutos). Em cada marcação foram utilizados 10 μg de peptídeo, e
555 MBq (15mCi) de lutécio-177, utilizando-se tampão ascorbato de sódio pH 4,75 0,52 M. Todas
as marcações foram realizadas em triplicata e os controles de pureza radioquímica (PR) foram feitos
imediatamente após a marcação por cromatografia em camada delgada (tampão citrato de sódio
0,1M, pH 5,0) e cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) (0-2min 17%B; 2-5,99min 30%B;
6-20min 17%B, (fluxo 0,4mL/min, A = H2O/0,1 %TFA, B = ACN/0,1 %TFA, coluna RP18 5μm
4,6x150mm).
Resultados e Discussão: O estudo possibilitou analisar a marcação do PSMA-617-DOTA sob
diferentes condições de tempo e temperatura, visando avaliar a robustez do método. Realizando a
marcação à 85ºC pode-se observar que houve um incremento da pureza radioquímica com a
aumento no tempo de marcação, obtendo-se purezas radioquímicas de 95,7 ± 4,2 (15 minutos), 97,9
± 0,3 (30 minutos) e 98,4 ± 1,0 (45 minutos). Com a temperatura de 90ºC na marcação, as purezas
radioquímicas foram de 98,0 ± 0,1 com 15 minutos, 99,9 ± 0,1 com 30 minutos e 99,2 ± 0,2 com 45
minutos de marcação. Realizando a mesma marcação com 95ºC obteve-se purezas radioquímicas de
98,4 ± 0,1 (15 minutos), 99,6 ± 0,2 (30 minutos) e 99,1 ± 0,1 (45 minutos). Corrida de CLAE foi
realizada com a marcação obtida à 90ºC e 30 minutos e obteve-se pico único de 100% com 10,7
minutos de corrida.
Conclusões: Por meio do presente trabalho foi possível concluir que a melhor condição de
marcação do PSMA-617-DOTA com lutécio foi 90 ºC por 30 minutos (p =0,008). A marcação
realizada à 90 ºC por 45 também apresentou excelente resultado (p=0,02), contudo demanda tempo
maior de marcação. Os métodos cromatográficos selecionados possibilitaram avaliar a %PR das
marcações com resolução adequada das espécies. Encoraja-se também a realização de estudos para
determinação da atividade específica, realizar marcações em escala de produção, estudos de
estabilidade do radiofármaco e bem como avaliar as propriedades do PSMA-617-DOTA-177Lu em
modelos in vitro e in vivo.
Como referenciar
BOAS, CRISTIAN A.W.V.; SILVA, JEFFERSON de J.; BENEDETTO, RAQUEL; DIAS, LUIS A.P.; MENGATTI, JAIR; ARAUJO, ELAINE B. de. Otimização das condições de marcação do PSMA-617-DOTA com lutécio-177. In: ANAIS DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE BIOCIENCIAS NUCLEARES, 09-11 de outubro, 2017, São Paulo, SP. Resumo... Rio de Janeiro, RJ: Sociedade Brasileira de Biociências Nucleares, 2017. p. 133-133. Disponível em: http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/28829. Acesso em: 04 Mar 2025.
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