JEFFERSON DE JESUS SILVA
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Artigo IPEN-doc 25585 AvaliaĆ§Ć£o prĆ©-clĆnica do potencial de inibidor do antĆgeno de membrana prostĆ”tico especĆfico (PSMA) radiomarcado com lutĆ©cio-177 no tratamento do cĆ¢ncer de prĆ³stata2018 - SILVA, JEFFERSON de J.; MASSICANO, ADRIANA V.F.; ALCARDE, LAIS F.; BENEDETTO, RAQUEL; BOAS, CRISTIAN A.W.V.; DIAS, LUIS A.P.; MENGATTI, JAIR; ARAUJO, ELAINE B. deDiversos radiofĆ”rmacos PSMA-especĆficos tĆŖm sido apresentados como proposta para o diagnĆ³stico do cĆ¢ncer de prĆ³stata, bem como para o tratamento de pacientes com cĆ¢ncer metastĆ”tico resistente Ć castraĆ§Ć£o e Ć s terapias convencionais. Este trabalho estudou a marcaĆ§Ć£o e estabilidade radioquĆmica do inibidor do receptor PSMA, Glu-NH-CO-NH-Lys(Ahx)-DOTA com 177Lu (PSMA-DOTA-177Lu), e realizou estudos prĆ©-clĆnicos para avaliar seu potencial para a terapia do cĆ¢ncer de prĆ³stata. O radiofĆ”rmaco foi obtido com pureza radioquĆmica elevada (PR > 95%) em todas as condiƧƵes de marcaƧƵes estudadas e permaneceu estĆ”vel quando armazenado sob congelamento por atĆ© 48 horas, mesmo com atividade especĆfica alta (74 MBq/Ī¼g). O ensaio de ligaĆ§Ć£o especĆfica do PSMA-DOTA-177Lu mostrou fraĆ§Ć£o significativa de ligaĆ§Ć£o Ć s cĆ©lulas LNCaP de tumor de prĆ³stata, exclusivamente Ć superfĆcie celular. Os parĆ¢metros farmacocinĆ©ticos determinados no estudo in vivo em camundongos BALB/c sĆ£o compatĆveis com o rĆ”pido clareamento sanguĆneo e excreĆ§Ć£o renal. O radiofĆ”rmaco demonstrou alta estabilidade em soro humano in vivo por um perĆodo de atĆ© 24 horas, que foi confirmada pela baixa captaĆ§Ć£o Ć³ssea demonstrada nos estudos in vivo de biodistribuiĆ§Ć£o. Os resultados favorĆ”veis deste estudo sugerem a realizaĆ§Ć£o de ensaio clĆnico controlado deste novo radiofĆ”rmaco para avaliar seu potencial no tratamento do cĆ¢ncer de prĆ³stata.