Sí­ntese de nanopart­ículas lipí­dicas sólidas com pept­ídeo presente na hemoglobina para aplicação tópica

Abstract

Nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) são sistemas nanoestruturados promissores para aplicações em diversas áreas, incluindo métodos terapêuticos ou cosméticos. Nesse contexto, o objetivo desse trabalho foi sintetizar NLS utilizando como princípio ativo um peptídeo patenteado que apresenta propriedades como imunomodulador, neuromodulador e neuroprotetor, sendo composto por quatro aminoácidos: o NFKF. Houve o interesse de elaborar uma formulação para averiguar possíveis efeitos benéficos do referido peptídeo quando administrados por via tópica. Dentre as formas de preparação para administração do ativo, optou-se por nanopartículas lipídicas sólidas, uma forma de administração muito promissora para liberação de fármacos na pele, buscando assim, maximizar os efeitos do ativo. Dentre os métodos de síntese testados nesse trabalho, os resultados mais promissores de nanopartículas lipídicas sólidas foram com matriz de tripalmitina sintetizadas por fusão-emulsificação combinada com técnica de dupla emulsão. As partículas sintetizadas apresentaram diâmetro médio de 77,66 nm e de morfologia substancialmente esférica, confirmados por análise de imagens de microscopia eletrônica de transmissão. A eficiência de encapsulação do peptídeo obtida a partir de ensaios de cromatografia líquida de alta eficiência foi de 40,15%. Os ensaios de citotoxicidade das nanopartículas sintetizadas mostraram efeito de toxicidade apenas para concentrações muito altas, como 3 mg/mL, sendo que em 1,5 mg/mL não foi reportada citotoxicidade estatisticamente substancial. Por outro lado, o tensoativo utilizado na síntese, i.e., Kolliphor HS15, mostrou alto potencial citotóxico mesmo em baixas concentrações. Em conclusão, os resultados indicam que as NLS contendo NFKF são promissoras para aplicação tópica, pois apresentam tamanho e morfologia adequados para permeação cutânea. No entanto, é necessário desenvolver métodos para a remoção do tensoativo Kolliphor HS15 das formulações, a fim de evitar seus potenciais efeitos tóxicos.