Radiomarcação de inibidor de PSMA com 177Lu e avaliação biológica do potencial para aplicação no tratamento do câncer de próstata

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dc.contributor.authorSILVA, JEFFERSON de J.
dc.contributor.authorMASSICANO, ADRIANA V.
dc.contributor.authorBENEDETTO, RAQUEL
dc.contributor.authorBOAS, CRISTIAN A.W.V.
dc.contributor.authorDIAS, LUIS A.P.
dc.contributor.authorMENGATTI, JAIR
dc.contributor.authorARAUJO, ELAINE B. de
dc.contributor.authorALCARDE, LAIS F.
dc.coverageNacionalpt_BR
dc.creator.eventoANAIS DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE BIOCIENCIAS NUCLEARESpt_BR
dc.date.accessioned2018-04-12T11:54:21Z
dc.date.available2018-04-12T11:54:21Z
dc.date.evento09-11 de outubro, 2017pt_BR
dc.description.abstractIntrodução: Em razão do antígeno de membrana prostático específico (PSMA) ser superexpresso em praticamente todas as neoplasias da próstata, de seus possíveis papéis na malignidade destas, assim como na angiogênese de tumores sólidos e sua expressão em tecidos extra prostáticos ser altamente restrita, este representa um ótimo alvo para novos métodos de diagnóstico por imagem e terapia antineoplásica. Objetivo: Estudar de forma inédita a marcação e estabilidade radioquímica do Glu-NH-CO-NHLys( Ahx)-DOTA com 177Lu e avaliar seu potencial para a terapia do câncer de próstata. Métodos: A partir da condição padrão de marcação (90°C; 10μg de peptídeo e 30 minutos de reação) avaliou-se o efeito da atividade crescente de 177LuCl3 sobre a pureza radioquímica (PR). Após armazenar a -20°C e a 37°C em soro humano, a estabilidade do radiofármaco foi avaliada. Foram conduzidos ensaios com células tumorais para determinar a % de ligação específica. Por fim, foram conduzidos estudos de biodistribuição e farmacocinética em camundongos sadios Balb/c machos e biodistribuição em camundongos scids machos com tumor LNCaP (idade 7-12 semanas e peso 13-30g) - Protocolo nº115/2015 do CEUA/IPEN. Resultados: O radiofármaco foi obtido com pureza radioquímica elevada (PR >95%) em todas as condições estudadas e a estabilidade do radiofármaco (-20°C) permaneceu inalterada até 48 horas, mesmo em alta atividade específica (74 MBq/μg). O produto manteve-se estável quando incubado em soro humano. O ensaio de ligação específica do PSMA-DOTA-177Lu mostrou que a fração do peptídeo que se ligou às células foi de 1,79±0,21%, 2,47±0,03%, 3,07±0,01% e 4,13±0,27%, para as concentrações de 0,15x106, 0,3x106, 0,5x106 e 1x106 de células LNCaP, respectivamente (n=3). O ensaio de internalização do PSMA-DOTA-177Lu sugere que o maior percentual da ligação especifica do radiofármaco às células LNCaP corresponde à fração da ligação de superfície (99,03±0,84%) (n= 8). Os parâmetros farmacocinéticos foram determinados no estudo in vivo: t1/2α 2.92min, t1/2β 20.04min, CL 0.21mL.min-1 e Vd 1.07L.Kg-1 (n=5), compatíveis com o rápido clareamento sanguíneo e excreção renal (n=5). Nos estudos em animais com tumor, o PSMADOTA- 177Lu apresentou captação tumoral após 4 horas da administração endovenosa do radiofármaco de 2,76±1,0 %AI/g de (n=3). Conclusão: O estudo de variação da atividade possibilitou estabelecer a atividade específica ideal (MBq/μg), que será extrapolada para um piloto de produção do radiofármaco. O radiofármaco apresentou rápido clareamento sanguíneo e apreciável captação tumoral in vivo após 4 horas de administração. Os resultados favoráveis encorajam para perspectiva de ensaio clínico controlado de um novo radiofármaco, avaliando seu potencial para aplicação no tratamento do câncer de próstata.pt_BR
dc.event.siglaSBBNpt_BR
dc.format.extent24639pt_BR
dc.identifier.citationSILVA, JEFFERSON de J.; MASSICANO, ADRIANA V.; BENEDETTO, RAQUEL; BOAS, CRISTIAN A.W.V.; DIAS, LUIS A.P.; MENGATTI, JAIR; ARAUJO, ELAINE B. de; ALCARDE, LAIS F. Radiomarcação de inibidor de PSMA com 177Lu e avaliação biológica do potencial para aplicação no tratamento do câncer de próstata. In: ANAIS DA SOCIEDADE BRASILEIRA DE BIOCIENCIAS NUCLEARES, 09-11 de outubro, 2017, São Paulo, SP. <b>Resumo...</b> Rio de Janeiro, RJ: Sociedade Brasileira de Biociências Nucleares, 2017. p. 24639. Disponível em: http://repositorio.ipen.br/handle/123456789/28826.
dc.identifier.orcidhttps://orcid.org/0000-0003-0456-5589
dc.identifier.urihttp://repositorio.ipen.br/handle/123456789/28826
dc.localRio de Janeiro, RJpt_BR
dc.local.eventoSão Paulo, SPpt_BR
dc.publisherSociedade Brasileira de Biociências Nuclearespt_BR
dc.rightsopenAccesspt_BR
dc.titleRadiomarcação de inibidor de PSMA com 177Lu e avaliação biológica do potencial para aplicação no tratamento do câncer de próstatapt_BR
dc.typeResumo de eventos científicospt_BR
dspace.entity.typePublication
ipen.autorRAQUEL BENEDETTO
ipen.autorCRISTIAN ANTONIO WIECZOREK VILLAS BOAS
ipen.autorLAIS FERNANDA ALCARDE
ipen.autorELAINE BORTOLETI DE ARAUJO
ipen.autorJAIR MENGATTI
ipen.autorLUIS ALBERTO PEREIRA DIAS
ipen.autorADRIANA VIDAL FERNANDES MASSICANO
ipen.autorJEFFERSON DE JESUS SILVA
ipen.codigoautor12108
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ipen.codigoautor664
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ipen.contributor.ipenauthorRAQUEL BENEDETTO
ipen.contributor.ipenauthorCRISTIAN ANTONIO WIECZOREK VILLAS BOAS
ipen.contributor.ipenauthorLAIS FERNANDA ALCARDE
ipen.contributor.ipenauthorELAINE BORTOLETI DE ARAUJO
ipen.contributor.ipenauthorJAIR MENGATTI
ipen.contributor.ipenauthorLUIS ALBERTO PEREIRA DIAS
ipen.contributor.ipenauthorADRIANA VIDAL FERNANDES MASSICANO
ipen.contributor.ipenauthorJEFFERSON DE JESUS SILVA
ipen.date.recebimento18-04pt_BR
ipen.event.datapadronizada2017pt_BR
ipen.identifier.ipendoc24639pt_BR
ipen.notas.internasResumopt_BR
ipen.type.genreResumo
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